Trimazozin
A trimazozin (INN: trimazosin) fehér színű kristályos anyag. Vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Szelektív periferiális α1-adrenoreceptor(en) antagonista, de más – egyelőre nem ismert – hatásmechanizmussal is csökkenti a vérnyomást.[1] Szájon át és intravénásan is adható.
| |
| Trimazozin | |
| IUPAC-név | |
| (2-hidroxi-2-metilpropil) 4-(4-amino-6,7,8-trimetoxikinazolin-2-il)piperazin-1-karboxilát | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 53746-46-6 |
| PubChem | 37264 |
| ATC kód | C02CA03 |
| UNII | 31L760807H |
| ChEMBL | 513301 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H29N5O6 |
| Moláris tömeg | 435,47 g/mol |
| Sűrűség | 1,31 |
| Olvadáspont | 158–159 °C |
| Forráspont | 648,2 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 61 ± 28% |
| Biológiai felezési idő |
2,73 ± 0,90 óra |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális intravénás |
Gyengébb hatású a hasonló szereknél. Egy tanulmány[2] szerint patkányokban a hatáserősség sorrendje: prazozin > tiodazozin[3] > fentolamin(en) > trimazozin. Egy másik tanulmány szerint[4] gyengébb hatású a propranololnál.
Fő metabolitja az 1-hidroxi-trimazozin[5] (CP 23445).
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ Constantine JW, Lebel W, Weeks R.: The hypotensive effect of trimazosin is not caused solely by alpha 1-adrenoceptor blockade (PubMed)
- ↑ J. P. Buyniski, A. W. Pircio1, J. E. Schurig and J. A. Campbell: Effects of Tiodazosin, Prazosin, Trimazosin and Phentolamine on Blood Pressure, Heart Rate and on Pre- and Postsynaptic α-Adrenergic Receptors in the Rat[halott link] (Informa healthcare)
- ↑ Tiodazosin - Compound Summary (PubMed)
- ↑ Helgeland A.: Double-blind comparison of trimazosin and propranolol in essential hypertension (PubMed)
- ↑ 1-hydroxytrimazosin - Compound Summary (PubMed)
Források szerkesztés
- Reid JL, Meredith PA, Elliott HL.: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of trimazosin in man (PubMed)
- Henry L Elliott, John Vincent, David M A Hughes, Peter A Meredith and John L Reid: Trimazosin in normotensive subjects (Clinical Pharmacology & Therapeutics)
- 35795-16-5 Trimazosin[halott link] (ChemNet)
- Trimazosin (DrugFuture.com)
További információk szerkesztés
- C. K. Kalken, J. Meulen, P. L. Oe, R. Vriesendorp and A. J. M. Donker: Pharmacokinetics of trimazosin and its effects on blood pressure, renal function and proteinuria during short-term therapy of patients with impaired renal function and hypertension[halott link] (SpringerLink)
- J. Vincent, C. A. Hamilton, J. L. Reid: The Cardiovascular Effects Of Trimazosin And Prazosin In The Rabbit (Wiley Online Library)
- Comparison of trimazosin and methyldopa in hypertension[halott link] (Mendeley)
- Meredith PA, Scott PJ, Kelman AW, Hughes DM, Reid JL.: Effects of Age on the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Cardiovascular Drugs: Application of Concentration-Effect Modeling. 3. Trimazosin (PubMed)
Kapcsolódó szócikkek szerkesztés
- Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
- Magas vérnyomás
- Adrenalin receptorok
- Quinazoline (angol Wikipédia)