Trimazozin

	Trimazozin
	IUPAC-név
	(2-hidroxi-2-metilpropil) 4-(4-amino-6,7,8-trimetoxikinazolin-2-il)piperazin-1-karboxilát
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	53746-46-6
PubChem	37264
ATC kód	C02CA03
UNII	31L760807H
ChEMBL	513301
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C20H29N5O6
Moláris tömeg	435,47 g/mol
Sűrűség	1,31
Olvadáspont	158–159 °C
Forráspont	648,2 °C
	Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	61 ± 28%
Biológiai; felezési idő	2,73 ± 0,90 óra
	Terápiás előírások
Alkalmazás	orális intravénás

A trimazozin (INN: trimazosin) fehér színű kristályos anyag. Vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Szelektív periferiális α₁-adrenoreceptor (en) antagonista, de más – egyelőre nem ismert – hatásmechanizmussal is csökkenti a vérnyomást.^[1] Szájon át és intravénásan is adható.

Gyengébb hatású a hasonló szereknél. Egy tanulmány^[2] szerint patkányokban a hatáserősség sorrendje: prazozin > tiodazozin^[3] > fentolamin (en) > trimazozin. Egy másik tanulmány szerint^[4] gyengébb hatású a propranololnál.

Fő metabolitja az 1-hidroxi-trimazozin^[5] (CP 23445).

Jegyzetek

↑ Constantine JW, Lebel W, Weeks R.: The hypotensive effect of trimazosin is not caused solely by alpha 1-adrenoceptor blockade (PubMed)
↑ J. P. Buyniski, A. W. Pircio1, J. E. Schurig and J. A. Campbell: Effects of Tiodazosin, Prazosin, Trimazosin and Phentolamine on Blood Pressure, Heart Rate and on Pre- and Postsynaptic α-Adrenergic Receptors in the Rat^{[halott link]} (Informa healthcare)
↑ Tiodazosin - Compound Summary (PubMed)
↑ Helgeland A.: Double-blind comparison of trimazosin and propranolol in essential hypertension (PubMed)
↑ 1-hydroxytrimazosin - Compound Summary (PubMed)

Források

Reid JL, Meredith PA, Elliott HL.: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of trimazosin in man (PubMed)
Henry L Elliott, John Vincent, David M A Hughes, Peter A Meredith and John L Reid: Trimazosin in normotensive subjects (Clinical Pharmacology & Therapeutics)
35795-16-5 Trimazosin^{[halott link]} (ChemNet)
Trimazosin (DrugFuture.com)

További információk

C. K. Kalken, J. Meulen, P. L. Oe, R. Vriesendorp and A. J. M. Donker: Pharmacokinetics of trimazosin and its effects on blood pressure, renal function and proteinuria during short-term therapy of patients with impaired renal function and hypertension^{[halott link]} (SpringerLink)
J. Vincent, C. A. Hamilton, J. L. Reid: The Cardiovascular Effects Of Trimazosin And Prazosin In The Rabbit (Wiley Online Library)
Comparison of trimazosin and methyldopa in hypertension^{[halott link]} (Mendeley)
Meredith PA, Scott PJ, Kelman AW, Hughes DM, Reid JL.: Effects of Age on the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Cardiovascular Drugs: Application of Concentration-Effect Modeling. 3. Trimazosin (PubMed)

Kapcsolódó szócikkek

[1] Constantine JW, Lebel W, Weeks R.: The hypotensive effect of trimazosin is not caused solely by alpha 1-adrenoceptor blockade (PubMed)

[2] J. P. Buyniski, A. W. Pircio1, J. E. Schurig and J. A. Campbell: Effects of Tiodazosin, Prazosin, Trimazosin and Phentolamine on Blood Pressure, Heart Rate and on Pre- and Postsynaptic α-Adrenergic Receptors in the Rat^{[halott link]} (Informa healthcare)

[3] Tiodazosin - Compound Summary (PubMed)

[4] Helgeland A.: Double-blind comparison of trimazosin and propranolol in essential hypertension (PubMed)

[5] 1-hydroxytrimazosin - Compound Summary (PubMed)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]


Trimazozin

IUPAC-név
(2-hidroxi-2-metilpropil) 4-(4-amino-6,7,8-trimetoxikinazolin-2-il)piperazin-1-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám	53746-46-6
PubChem	37264
ATC kód	C02CA03
UNII	31L760807H
ChEMBL	513301
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C₂₀H₂₉N₅O₆
Moláris tömeg	435,47 g/mol
Sűrűség	1,31
Olvadáspont	158–159 °C
Forráspont	648,2 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	61 ± 28%
Biológiai felezési idő	2,73 ± 0,90 óra
Terápiás előírások
Alkalmazás	orális intravénás