Az alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló [1][2] és 5HT1A receptor antagonista.[3] Alkalmazható magas vérnyomás, angina és aritmia kezelésére. Kereskedelmi nevek: Alfeprol, Aptine, Yobir.

Alprenolol2.svg
Alprenolol
IUPAC-név
1-(propán-2-ilamino)-3-[(2-prop-2-én-1-il)fenoxi]propán-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 13655-52-2
PubChem 2199
ChemSpider 2035
DrugBank DB00866
ATC kód C07AA01
Gyógyszer szabadnév alprenolol
Gyógyszerkönyvi név Alprenololi hydrochloridum
SMILES
CC(C)NCC(COC1=CC=CC=C1CC=C)O
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H23NO2
Moláris tömeg 249,34 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
2–3 óra
Kiválasztás máj
Terápiás előírások
Alkalmazás orális

FarmakokinetikaSzerkesztés

Az alprenolol egy apoláros, hidrofób molekula, közepes zsíroldékonysággal. A szervezetben nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (80-90%). Metabolizációja májon keresztül történik, aktív metabolitja a 4-hidroxi-alprenolol. Felezési ideje 2-3 óra.[4]

FarmakodinámiaSzerkesztés

Az alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló, melyet magas vérnyomás, ödéma, kamrai tachikardia és pitvari fibrilláció kezelésére használnak. Az alprenolol gátolja a pitvar-kamrai csomó ingerületvezetését és csökkenti a szinuszritmust. Növelheti a vérplazma triglicerid szintjét, és csökkenti a HDL-koleszterin szintet. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással és nincs membránstabilizáló hatása.

HatásmechanizmusSzerkesztés

Az alprenolol gátolja az adrenalin és noradrenalin kötődését a szívben található β1 receptorokhoz, melynek következtében csökken a szívfrekvencia és a vérnyomás. Kisebb mértékben kötődik a juxtaglomeruláris készülékben található β2 receptorokhoz, ezáltal csökkenti a renin szekréciót, gátolva az angiotenzin II és aldoszteron termelést, aminek következtében csökken az angiotenzin II okozta érösszehúzódás intenzitása és az aldoszteron okozta vízvisszatartás.[5]

ForrásokSzerkesztés

  1. Abrahamsson, T (1986). „The beta 1- and beta 2-adrenoceptor stimulatory effects of alprenolol, oxprenolol and pindolol: a study in the isolated right atrium and uterus of the rat”. Br J Pharmacol. 87, 657-664. o. (Hozzáférés ideje: 2013. október 17.)  
  2. Surman, AJ (1993). „Alprenolol and bromoacetylalprenololmenthane are competitive slowly reversible antagonists at the beta 1-adrenoceptors of rat left atria”. J Cardiovasc Pharmacol. 21, 35-39. o. (Hozzáférés ideje: 2013. október 17.)  
  3. Kuipers, w (1997). „Study of the interaction between aryloxypropanolamines and Asn386 in helix VII of the human 5-hydroxytryptamine1A receptor”. Mol Pharmacol. 51, 889-896. o. (Hozzáférés ideje: 2013. október 17.)  
  4. Alprenolol. Drugbank. [2013. október 17-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
  5. Castenfors, J (2009). „Effect of alprenolol on blood pressure and plasma renin activity in hypertensive patients”. Acta Medica Scandinavica 193, 189-195. o. (Hozzáférés ideje: 2013. október 17.)  

További információkSzerkesztés

  • Fürst Zsuzsanna (szerk.), Gyires Klára, A farmakológia alapjai, Medicina Könyvkiadó Zrt, 2011, ISBN 978-963-226-324-3
  • Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition, The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011, ISBN 978-0-07-162442-8