Alprenolol
Az alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló [1][2] és 5-HT1A-receptor antagonista.[3] Alkalmazható magas vérnyomás, angina és aritmia kezelésére. Kereskedelmi nevek: Alfeprol, Aptine, Yobir.
| |||
| Alprenolol | |||
| IUPAC-név | |||
| 1-(propán-2-ilamino)-3-[(2-prop-2-én-1-il)fenoxi]propán-2-ol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 13655-52-2 | ||
| PubChem | 2199 | ||
| ChemSpider | 2035 | ||
| DrugBank | DB00866 | ||
| ATC kód | C07AA01 | ||
| Gyógyszer szabadnév | alprenolol | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Alprenololi hydrochloridum | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C15H23NO2 | ||
| Moláris tömeg | 249,34 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
2–3 óra | ||
| Kiválasztás | máj | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
Farmakokinetika
szerkesztésAz alprenolol egy apoláros, hidrofób molekula, közepes zsíroldékonysággal. A szervezetben nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (80-90%). Metabolizációja májon keresztül történik, aktív metabolitja a 4-hidroxi-alprenolol. Felezési ideje 2-3 óra.[4]
Farmakodinámia
szerkesztésAz alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló, melyet magas vérnyomás, ödéma, kamrai tachikardia és pitvari fibrilláció kezelésére használnak. Az alprenolol gátolja a pitvar-kamrai csomó ingerületvezetését és csökkenti a szinuszritmust. Növelheti a vérplazma triglicerid szintjét, és csökkenti a HDL-koleszterin szintet. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással és nincs membránstabilizáló hatása.
Hatásmechanizmus
szerkesztésAz alprenolol gátolja az adrenalin és noradrenalin kötődését a szívben található β1 receptorokhoz, melynek következtében csökken a szívfrekvencia és a vérnyomás. Kisebb mértékben kötődik a juxtaglomeruláris készülékben található β2 receptorokhoz, ezáltal csökkenti a renin szekréciót, gátolva az angiotenzin II és aldoszteron termelést, aminek következtében csökken az angiotenzin II okozta érösszehúzódás intenzitása és az aldoszteron okozta vízvisszatartás.[5]
Források
szerkesztés- ↑ Abrahamsson, T (1986). „The beta 1- and beta 2-adrenoceptor stimulatory effects of alprenolol, oxprenolol and pindolol: a study in the isolated right atrium and uterus of the rat”. Br J Pharmacol. 87, 657-664. o. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
- ↑ Surman, AJ (1993). „Alprenolol and bromoacetylalprenololmenthane are competitive slowly reversible antagonists at the beta 1-adrenoceptors of rat left atria”. J Cardiovasc Pharmacol. 21, 35-39. o. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
- ↑ Kuipers, w (1997). „Study of the interaction between aryloxypropanolamines and Asn386 in helix VII of the human 5-hydroxytryptamine1A receptor”. Mol Pharmacol. 51, 889-896. o. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
- ↑ Alprenolol. Drugbank. [2013. október 17-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
- ↑ Castenfors, J (2009). „Effect of alprenolol on blood pressure and plasma renin activity in hypertensive patients”. Acta Medica Scandinavica 193, 189-195. o. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
További információk
szerkesztés- Fürst Zsuzsanna (szerk.), Gyires Klára, A farmakológia alapjai, Medicina Könyvkiadó Zrt, 2011, ISBN 978-963-226-324-3
- Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition, The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011, ISBN 978-0-07-162442-8
| Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |