Ezomeprazol
Az ezomeprazol (INN: esomeprazole) az omeprazol S-izomerje, amely specifikus, célzott hatásmechanizmussal csökkenti a gyomorsósav-szekréciót. Az ezomeprazol a parietális sejtekben lévő protonpumpa specifikus gátlója. Az omeprazol R- és S-izomerjeinek szervezetre kifejtett hatása hasonló.
Ezomeprazol | |
IUPAC-név | |
(S)-5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetilpiridin-2-il)metilszulfinil]-3H-benzimidazol | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 161796-78-7 |
PubChem | 4594 |
DrugBank | APRD00363 |
ATC kód | A02BC05 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C17H19N3O3S |
Moláris tömeg | 345,417 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 50 – 90% |
Metabolizmus | máj (CYP2C19, CYP3A4) |
Biológiai felezési idő |
1–1,5 óra |
Kiválasztás | 80% vese 20% széklet |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | S4 (AU) |
Terhességi kategória | B3 (AU) |
Alkalmazás | orális, intravénás |
Az ezomeprazol gyenge bázis, mely a parietalis sejt intracelluláris canaliculusának savas környezetében aktiválódik, ahol a H+K+-ATPáz enzimet, azaz a protonpumpa működését gátolja. Mivel a sósavképződés utolsó lépcsőjét gátolja, ezért mind a bazális, mind az inger hatására képződött sósavtermelést egyaránt hatásosan csökkenti.
Készítmények
szerkesztés- Nexium (AstraZeneca)