Az ezomeprazol (INN: esomeprazole) az omeprazol S-izomerje, amely specifikus, célzott hatásmechanizmussal csökkenti a gyomorsósav-szekréciót. Az ezomeprazol a parietális sejtekben lévő protonpumpa specifikus gátlója. Az omeprazol R- és S-izomerjeinek szervezetre kifejtett hatása hasonló.

Ezomeprazol
IUPAC-név
(S)-5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetilpiridin-2-il)metilszulfinil]-3H-benzimidazol
Kémiai azonosítók
PubChem 4594
ChemSpider 7843323
EINECS-szám 643-098-6
DrugBank APRD00363
KEGG D07917
ChEBI 50275
ATC kód A02BC05
InChIKey SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N
Beilstein 12060639
UNII N3PA6559FT
ChEMBL CHEMBL1201320
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H19N3O3S
Moláris tömeg 345,417 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50 – 90%
Metabolizmus máj (CYP2C19, CYP3A4)
Biológiai
felezési idő
1–1,5 óra
Kiválasztás 80% vese
20% széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz S4 (AU)
Terhességi kategória B3 (AU)
Alkalmazás orális, intravénás

Az ezomeprazol gyenge bázis, mely a parietalis sejt intracelluláris canaliculusának savas környezetében aktiválódik, ahol a H+K+-ATPáz enzimet, azaz a protonpumpa működését gátolja. Mivel a sósavképződés utolsó lépcsőjét gátolja, ezért mind a bazális, mind az inger hatására képződött sósavtermelést egyaránt hatásosan csökkenti.

Készítmények

szerkesztés
  • Nexium (AstraZeneca)

Külső hivatkozások

szerkesztés