Ezomeprazol
Az ezomeprazol (INN: esomeprazole), az omeprazol S-izomerje specifikus, célzott hatásmechanizmussal csökkenti a gyomorsósav-szekréciót. Az ezomeprazol a parietális sejtekben lévő protonpumpa specifikus inhibitora. Az omeprazol R- és S-izomerjeinek farmakodinámiás aktivitása hasonló.
| |
| Ezomeprazol | |
| IUPAC-név | |
| (S)-5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetilpiridin-2-il)metilszulfinil]-3H-benzimidazol | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 161796-78-7 |
| PubChem | 4594 |
| DrugBank | APRD00363 |
| ATC kód | A02BC05 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C17H19N3O3S |
| Moláris tömeg | 345,417 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 50 – 90% |
| Metabolizmus | máj (CYP2C19, CYP3A4) |
| Biológiai felezési idő |
1–1,5 óra |
| Kiválasztás | 80% vese 20% széklet |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | S4 (AU) |
| Terhességi kategória | B3 (AU) |
| Alkalmazás | orális, intravénás |
Az ezomeprazol gyenge bázis, mely a parietalis sejt intracelluláris canaliculusának savas környezetében aktiválódik, ahol a H+K+-ATP-áz enzimet, azaz a protonpumpa működését gátolja. Mivel a sósavképződés utolsó lépcsőjét gátolja, ezért mind a bazális, mind az inger hatására képződött sósavtermelést egyaránt hatásosan csökkenti.
KészítményekSzerkesztés
- Nexium (AstraZeneca)