Ibudilaszt
Az ibudilaszt (INN: ibudilast) fehér színű, vízben nem oldódó szilárd anyag.
Ibudilaszt | |||
IUPAC-név | |||
2-metil-1-(2-propán-2-ilpirazolo[1,5-a]piridin-3-il)propán-1-on | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 50847-11-5 | ||
PubChem | 3671 | ||
ChemSpider | 3543 | ||
DrugBank | DB05266 | ||
KEGG | D01385 | ||
ATC kód | R03DC04 | ||
| |||
| |||
InChIKey | ZJVFLBOZORBYFE-UHFFFAOYSA-N | ||
UNII | M0TTH61XC5 | ||
ChEMBL | 19449 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C14H18N2O | ||
Moláris tömeg | 230,31 g/mol | ||
Sűrűség | 1,09 | ||
Olvadáspont | 53–54 °C |
Relatíve nem-szelektív foszfodiészteráz(en) (PDE) gátló.[1] Japánban fejlesztették ki az 1980-as években, eredetileg asztma ellen. Később kiderült, hogy gyulladásgátló hatása van mind a periferiális immunrendszerre, mind a központi idegrendszer gliasejtjeire.[2] Az utóbbi alkalmassá teheti neuropátiás fájdalom(en), sclerosis multiplex és más neurológiai betegségek (ópiumelvonási tünetek, ópium- és metamfetamin-függőség) ellen.
Újabban az agyi érkatasztrófát (stroke-ot) követő szédülés ellen alkalmazzák, mert értágító és a vérlemezkék összecsapódását gátló hatása is van.
Adagolás
szerkesztésAsztma ellen: naponta kétszer 10 mg. Agyérrendszeri betegségek ellen naponta háromszor 10 mg.
Készítmények
szerkesztésNemzetközi forgalomban:[3]
- Eyevinal
- Ketas
Magyarországon nincs forgalomban ibudilaszt-tartalmú készítmény[4]
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ Emberben gátolja a PDE-3, -4, -10, -11 enzimet.
- ↑ Lásd gliasejtek típusai és funkciói.
- ↑ Ibudilast (Drugs-About.com)
- ↑ Ibudilast[halott link] (OGYI)
Források
szerkesztés- Diseases and Products | Ibudilast (MN-166/AV411) (Medicinova)
- AV411 (Avigen)
- Ibudilast : a review of its pharmacology, efficacy and safety in respiratory and neurological disease
- Ibudilast (DrugBank)
- 50847-11-5 Ibudilast (ChemNet)
- Ibudilast (Sigma-Aldrich)
- Ibudilast (ChemBook)
- Ibudilast[halott link] (WolframAlfa)