Kokain
A kokain helyi érzéstelenítő gyógyszer és pszichoaktív szer. Ezt az alkaloidot ma már csak a fül-orr-gégészek használják a központi idegrendszert erősen izgató hatása miatt.
| |
| |
| Kokain | |
| IUPAC-név | |
| metil (1R,2R,3S,5S)-3- (benzoiloxi)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1] oktán-2-karboxilát | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 50-36-2 |
| PubChem | 5760 |
| DrugBank | APRD00080 |
| ATC kód | N01BC01, R02AD03, S01HA01, S02DA02 |
| Gyógyszer szabadnév | cocaine |
| Gyógyszerkönyvi név | Cocaini hydrochloridum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C17H21NO4 |
| Moláris tömeg | 303,353 g/mol |
| Oldhatóság (vízben) | 1800 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | orális: 33% Nazális: 19% (11%–26%)[1] |
| Metabolizmus | máj CYP3A4 |
| Biológiai felezési idő |
1 óra |
| Kiválasztás | vese (benzoilekgonin és ekgonin metil-észter) |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule II (US) |
| Schedule 9 (AU) | |
| Class A (UK) | |
| Schedule I (CA) | |
| Terhességi kategória | C (HU) |
| Függőségi potenciál | magas |
| Alkalmazás | helyi, orális, nazális, intravénás |
Az anyagot a dél-amerikai kokacserje (Erythroxylon coca) leveleiből vonják ki, innen a neve. A legtöbb országban kábítószerlistán szerepel, használata az ellenőrizhetetlen mellékhatások miatt tiltott.
Kémiai megnevezése: benzoil-ekgonin metilészter.
A kokain erős tudatmódosító hatású szer, használatának több, a használók által is nemkívánatosnak tartott mellékhatása van. A legnevezetesebb a „rovarhatás” (téveszmés parazitózis): a kokainisták a szer hatása alatt úgy érzik, „mintha bogarak mászkálnának a bőrük alatt” (ezeket a szakirodalom „kokainbogaraknak” nevezi, bár természetesen nem valódi, létező rovarokról, hanem érzékcsalódásról van szó.)
A kokacserje becsült termesztési területe és a feltételezett tiszta kokaszármazékok mennyisége(2000–2004.i):
| 2000 | 2001 | 2002 | 2003 | 2004 | |
|---|---|---|---|---|---|
| Megművelt terület (km²) | 1875 | 2218 | 2007,5 | 1663 | 1662 |
| Kokaszármazékok becsült mennyisége (t) | 770 | 925 | 830 | 680 | 645 |
TörténeteSzerkesztés
A kokain történelme évezredekig nyúlik vissza. Dél-Amerikából származik, az ott élő indiánok alkalmazták először, felfedezve, hogy fokozza általánosságban a teljesítőképességet. Vallási és törzsi szertartások alkalmával fogyasztották a kokacserje leveleit.
Kr. e. 3000 körül a kokacserje levelének rágása egész Dél-Amerikában elterjedt volt éhséget csökkentő, energetizáló hatása miatt, s az istenek ajándékának tekintették.
1400 körül Peruban az inkák kokaültetvényeket működtetnek. 1505-ben az európaiak megismerik a növényt Amerigo Vespucci által. E század első felében az inka kokaültetvényeket spanyol földesurak vették birtokba. A spanyol törvények lehetővé tették, hogy a birtokosok kokalevéllel fizessék az adót. Ennek következtében Peruban jelentősen növekszik a kokatermesztés, ennek hatására a levelek ára csökken, egyre többen engedhetik meg maguknak használatát. 1575-ben A spanyolok ezüstbányáiban dolgozókat bőségesen ellátták kokával, mivel úgy találták, hogy úgy sokkal hatékonyabban dolgoznak. A Peruban élő európaiak 8%-a volt érintett a kokaüzletben. 1662-ben Abraham Cowley megírja A koka története (The Legend of Coca) című versét. Ez az első független említése a kokának az angol irodalomban.
1835-ben a kokát először ábrázolják pontosan rajz formájában az angol médiában (nyomtatott formában, a The Botanical Magazine c. lapban). 1850-ben vízben áztatott kokából nyert koka-oldatot torokműtéteknél érzéstelenítőként használták. Kilenc évvel később először nyernek ki kokaint (por forma) a kokalevélből. 1870-ben piaci forgalomba hozzák a Vin Mariani nevű kokain tartalmú bort Franciaországban és Amerikában. Davis Parke létrehozza a koka folyékony változatát (ez nem a Coca-Cola). 1876 és 1885 között angol versenyzők kokalevél rágással növelik teljesítményüket.
1884-ben Sigmund Freud cikket publikált, melyben javasolja a kokain használatát különféle betegségek, állapotok kezelésére, például morfin-függőség (egy barátja könnyen leszokott a morfinról kokainnal). Két év múlva John Pemberton jóvoltából létrejön a Coca-Cola, mely akkoriban valódi kokaint is tartalmazott a koffein mellett.[2]1880-as évek végén Davis Parke finomított kokain-gyártásba kezd.
1903-ban a Coca-Cola Company kivonja a kokaint üdítőjéből. 1910-ben az első kokain-okozta orrsövény-sérülés írott dokumentációja az orvosi irodalomban. 1912-ben 5 000 kokainnal kapcsolatba hozott haláleset az Egyesült Államokban egy év alatt. 1914-ben a kokain tiltott szerré válik az Egyesült Államokban. 1930-ban Japán a vezető kokain-gyártó (23,3%), őt követi az USA (21,3%), Németország (15%), Anglia (9,9%), Franciaország (8,3%).
1976-ban valószínűleg Kaliforniában először szintetizálják a kokain szabad-bázisú formáját, utcai nevén crack, ami az 1980-as évek közepére népszerűvé válik.
HatásaiSzerkesztés
A kokain közvetlen hatását az agyban fejti ki. Főképpen a dopamin és a szerotonin nevű ingerületátvivő anyagokra hat. Mindkettő az idegsejtek kommunikációjáért felel. Előbbit alapesetben egy specializált protein, az úgynevezett dopamin-transzporter szállítja vissza a helyére, miután az elvégezte feladatát. A kokain pont ezt a visszavételt gátolja meg, így a dopamin egyre csak szaporodik a szinapszisban, ettől alakul ki az eufória. A szerotoninra gyakorolt hatása, és annak szerepe még nem teljesen tisztázott.
Hatását orrba szippantva 20-30 percen belül kifejti. Intravénásan a hatás azonnal jelentkezik. A beszedés után rendszerint farkasétvágy jelentkezik, ami több napon keresztül ismétlődően tarthat.
- Élettani hatásai kis és közepes mennyiség (20–99 mg) közvetlenül véráramba juttatás esetén:
- függőség
- az étvágy csökken
- a pulzus és vérnyomás emelkedik
- a vérerek szűkülnek
- a testhőmérséklet emelkedik
- a pupillák kitágulnak
- az energiaszint növekszik
- a légzésszám növekszik
Vannak, akik szerint a pszichikai és szociális feladatok egyszerűbbek lesznek, mások szerint nehezebbé, elvégezhetetlenné válnak.
- Élettani hatásai nagy mennyiség (>100 mg) esetén:
- minden hatás a kis és közepes mennyiségekből; valamint
- sokkal intenzívebb élmény (dózisfüggő)
- esetlegesen bizarr, kiszámíthatatlan viselkedés
- paranoia
- izomgörcsök
- szédülés
Ritka esetben ez a mennyiség azonnali halált okoz!
- Kardiovaszkuláris hatásai:
- szívritmus-zavarok (a szer elhagyása után a probléma rendeződik, mivel a károsító hatásai reverzibilisek, azaz visszafordíthatók, folyamatos használat mellett viszont a zavarok csak fokozódnak, gyakran halálhoz vezetnek)[3]
- szívelégtelenség
- szívrohamot okozhat.
- Légzőszervi hatásai:
- mellkasi fájdalom
- légzési nehézség
- légzési elégtelenség
- Neurológiai hatásai:
- fejfájás
- migrén
- rohamok
- különböző mentális pszichózisok kialakulásának veszélye (például paranoia, skizofrénia)
- agyvérzés
- Hosszútávú mentális hatásai:
- irritáltság
- idegesség
- fáradékonyság
- fáradtság
- paranoia
- hallucinációk (vizuális és auditoriális egyaránt, bár utóbbi gyakrabban jelentkezik)
- „kokainbogarak” érzése
- Együttes hatások:
- Alkohollal együtt fogyasztva kokaetilén keletkezik, ami mérgezőleg hat a szívre.[4]
- A benzodiazepinek kedvezően hatnak a kokain okozta szívritmuszavarokra.
Formái, használati módjaiSzerkesztés
Két formája létezik, a kokain-hidroklorid (kokain), valamint a szabad bázisú kokain (crack).
Kokain
Por formában van jelen, a tiszta, finomított kokain hófehér, bár az utcán általában van valamilyen mellékszíne. Leginkább orrba szippantják, valamint a maradékot többnyire a fogínybe dörzsölik. Használható még cigarettában, avagy pipában elszívva, bár mivel hő hatására igen instabillá válik, a veszteség elérheti a 80%-ot, azaz igen gazdaságtalan módja a drága szer felhasználásának. Vízben oldva injekcióban is beadható, bőr alá, izomba vagy vénába. Utóbbi esetben igen intenzív élményt okoz, bár túladagolási veszélye intravénás használat esetén nagyobb, mint a heroinnak. Savas folyadékkal keverve lenyelve is hatásos. Gyorsan kialakul az erős pszichikai függés.
Crack
Az 1976-ban szintetizált szer (ami gyakorlatilag a kokain szabad bázisú formája) – speciális pipában elszívva – sokkal nagyobb élményt okoz, mint a kokain maga (kivétel talán az intravénás adagolás). Kis kavicsok formájában árusítják, nevét a jellegzetes ropogásról, pattogásról kapta, égetés közben. Extrém módon károsítja a tüdőt és a felsőbb légzőszerveket. Igen gyors leépülést eredményez. Az általa kiváltott élmény nagyjából 30-45 perc alatt elmúlik, és a használó már az első alkalom után erős vágyat érez az ismétlésre. Pszichikai függése a heroinéval vetekszik.
Források és jegyzetekSzerkesztés
- ↑ Pagliaro, Louis, Ann Marie Pagliaro. Pagliaros’ Comprehensive Guide to Drugs and Substances of Abuse. Washington, D.C.: American Pharmacists Association (2004). ISBN 1-58212-066-8
- ↑ https://web.archive.org/web/20091115102804/http://www.pponline.co.uk/encyc/0204.htm
- ↑ Br. J. Clin. Pharmacol. 2010 May; 69 (5) : 448–457. Robert S Hoffman: Treatment of patients with cocaine-induced arrhythmias: bringing the bench to the bedside
- ↑ http://www.lam.hu/folyoiratok/lam/0505/3.htm Archiválva 2012. január 15-i dátummal a Wayback Machine-ben LAM 2005;15(5):353-63.
IrodalomSzerkesztés
- Kábulatban – kokain
- Érdekességek – kokain (Megszűnt a lap. Te is segíthetsz megfelelő hivatkozást találni!)
- Az igazság a drogokról
Külső hivatkozásokSzerkesztés
