Mefenaminsav

	Mefenaminsav
	IUPAC-név
	2-[(2,3-dimetilfenil)amino]benzoesav
Más nevek	2-(2,3-dimetilanilino)benzoesav
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	61-68-7
PubChem	4044
ChemSpider	3904
DrugBank	DB00784
KEGG	D00151
ATC kód	M01AG01
SMILES
	O=C(O)c2c(Nc1cccc(c1C)C)cccc2
InChI
	1/C15H15NO2/c1-10-6-5-9-13(11(10)2)16-14-8-4-3-7-12(14)15(17)18/h3-9,16H,1-2H3,(H,17,18)
InChIKey	HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N
UNII	367589PJ2C
ChEMBL	686
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C15H15NO2
Moláris tömeg	241,29 g/mol
Olvadáspont	230–231 °C
	Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	90%
Metabolizmus	máj (CYP2C9)
Biológiai; felezési idő	2 óra
Fehérjekötés	90%
Kiválasztás	vese és széklet
	Terápiás előírások
Jogi státusz	℞-only (U.S.), POM in UK
Terhességi kategória	C (Australia, United States)
Alkalmazás	orális

A mefenaminsav (INN: mefenamic acid) fájdalom- és lázcsillapító, valamint gyulladáscsökkentő gyógyszer. Csökkenti a mozgásszervi (izom, ízületi), fogászati és menstruációs fájdalmakat, a fejfájást, a műtét és a szülés utáni fájdalmakat. Ízületi gyulladásban és oszteoartritiszben csökkenti a gyulladást és fájdalmat.

Főleg rövid időtartamú fájdalom enyhítésére alkalmas.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Acidum mefenamicum néven hivatalos.

Hatásmód szerkesztés

A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek csoportján belül a fenamátok (a fenaminsav származékai) közé tartozik. Elsősorban a prosztaglandinok előállítását gátolja, de csökkenti is azok aktivitását a célreceptorok gátlása révén.

A prosztaglandinok szerepet játszanak a gyulladás kialakulásában és lefolyásában. Előállításukhoz ciklooxigenáz (en) enzimekre (COX-1 (en) és COX-2 (en)) van szükség. A mefenaminsav a többi nem-szteroid gyulladásgátlóhoz hasonlóan a COX enzimeket, ezáltal közvetve a prosztaglandin előállítását gátolja.

Fizikai tulajdonságok szerkesztés

Fehér vagy csaknem fehér mikrokristályos por. Vízben gyakorlatilag nem, etanolban és diklórmetánban kevéssé, híg alkálilúgokban oldódik.

Polimorfiára hajlamos.

Ellenjavallatok szerkesztés

korábbi gyomorfájdalmak, vagy acetil-szalicilsav szedése utáni gyomorégés, rosszullét
gyomor- vagy nyombélfekély
vesebántalmai, szív- vagy májműködési zavarok
terhesség vagy annak gyanúja, szoptatás
asztma vagy más allergiás betegség
vérzékenység
epilepszia

A mefenaminsav biztonságosságát terhességben nem igazolták, ezért alkalmazása nem javasolt. Az e típusba tartozó gyógyszerek befolyásolják a magzat keringési rendszerét.

Szoptató anyának nem adható, mert átjut az anyatejbe.

Mellékhatások szerkesztés

Az alábbi mellékhatások általában enyhék és pár napon belül elmúlnak:

gyomortáji panaszok,
emésztési zavarok,
fejfájás,
hányás, hányinger,
rossz közérzet.

Ritkább, a fentieknél súlyosabb mellékhatások:

első bevételekor jelentkező, vagy a szokásosnál erősebb gyomorégés vagy gyomorfájdalom
vér hányás vagy feketére színeződött széklet
bőrkiütés vagy viszketés
légzési nehézségek
állandó torokfájás vagy magas láz
sárgaság
hasmenés
cukorbetegeknél vércukorszint zavar

Ritka, súlyos mellékhatások, melyekkel sürgősen orvoshoz kell fordulni:

látászavar
vérszegénység
vörös színű vizelet
dagadt, puffadt arc
zúzódást követően vérzékenységre való hajlam
fehérje a vizeletben (bizonyos időközönként orvosi ellenőrzés válhatik szükségessé).
súlyos bőrelváltozások

Ritka mellékhatás még a szédülés, álmosság.

Sebészeti, fogorvosi beavatkozáskor megnyújtja a vérzési időt.

Az alkalmazás során kis mértékben fokozódhat a szívinfarktus vagy a szélütés (sztrók) kialakulásának kockázata.

A mefenaminsav csökkenti bizonyos vérsejtek számát, ezért rendszeresen ellenőriztetni kell a vérképét a készítmény alkalmazása alatt.

Adagolás szerkesztés

Felnőtteknek a javasolt kezdő adag 500 mg, mely után 6-óránként 250 mg adása javasolt. A napi adag az 1500 mg-ot ne lépje túl. Az adagolástól csak az orvos utasítására szabad eltérni.

12 éves kor alatti gyermekek nem szedhetik.

Étkezés után kell bevenni sok folyadékkal.