Metformin

gyógyszer
Ez a közzétett változat, ellenőrizve: 2022. december 16.

A Metformin a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használt gyógyszer hatóanyag, mely az utóbbi években az elsődlegesen választandó szerré vált.[1][2] A biguanidok csoportjába tartozik, mára a csoport gyakorlatilag egyedüli képviselője, mert előnyös tulajdonságai messze felülmúlják a csoport többi tagjáéit.

Metformin
IUPAC-név
1-(diaminometilidén-3,3-dimetil-guanidin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 657-24-9
PubChem 4091
DrugBank APRD01099
ATC kód A10BA02
Gyógyszer szabadnév metformin
Gyógyszerkönyvi név Metformini hydrochloridum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C4H11N5
Moláris tömeg 129,164 g/mol
165,63 g/mol (hidroklorid)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50 – 60% éhezéskor
Biológiai
felezési idő
6,2 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Licenc adat Metformin (USA)
Jogi státusz Rx-only (US)
POM (UK)
Terhességi kategória B (US)
C (AU)
Alkalmazás orális

A többi cukorbetegség gyógyszertől eltérően a metformin nem befolyásolja az inzulin kiválasztását, hanem közvetlenül csökkenti a máj glükózleadását. Ennek következtében nem okoz hipoglikémiát, sőt, mérsékli a hipoglikémiás hajlamot. Más szerekkel kombinálható, beleértve az inzulint is. Minél magasabb a vércukorszint, annál erősebb a metformin hatása. A vércukorszint csökkentésén kívül számos más előnyös hatása is van a szív- és érrendszerre és a metabolikus szindrómára. Gátolja a testsúlynövekedést is. Egyes új vizsgálatok alapján lassíthatja az öregedést is. Mellékhatásai ritkák, közülük legfontosabb a tejsav-acidózis, mely azonban csak nagyon kevés betegnél jelentkezik.

Hatásmód

szerkesztés
  • Gátolja a glükoneogenezist, vagyis a cukor előállítását a májban.
  • Fokozza a glükózfelhasználást az izmokban.
  • Lassítja a bélben a glükóz felszívódását.
  • Csökkenti az inzulinrezisztenciát.

Hatása a szív- és érrendszerre

szerkesztés

Csökkenti a vérzsír szintjét mind sovány, mind túlsúlyos cukorbetegekben, de egészséges egyénekben is. Növeli a HDL-koleszterinszintet („jó koleszterin”). Csökkenti a szisztolés („felső”) vérnyomásértéket. Gátolja a véralvadás különböző lépcsőit és a vérlemezkék összecsapódását (ami infarktust okozhat), stabilizálja azok állapotát.

Mellékhatások

szerkesztés

A biguanidok legfőbb mellékhatása a tejsav-acidózis, mivel gátolják a májban a glükoneogenezist, ugyanakkor segítik a periferiális glükózfelhasználást. A metformin esetén ez az arány 100 000 betegből évi 3 eset.[forrás?] Ezt elkerülendő tilos metformint adni szív-, tüdő-, máj- és vesebetegségben, megfeszített fizikai munkában, napi 1000 kcal alatti kalóriamegszorításban, rendszeres alkoholfogyasztás esetén és terhességben.

A biguanidok lassítják a bélben a glükóz felszívódását, ami emésztési zavarokat, hányingert, hasmenést, hasi görcsöket okozhat, különösen a kezelés kezdetén. A mellékhatások csökkenthetők a metformin fokozatos bevezetésével, és csökkennek ill. megszűnnek a kezelés során.

Ellenjavallatok

szerkesztés

A mellékhatásoknál leírt eseteken kívül a metformin ellenjavallt nagyobb sebészeti beavatkozás, súlyos betegség, B12-vitamin- vagy folsavhiány esetén.

A metformin adását átmenetileg fel kell függeszteni olyan radiológiai vizsgálatoknál, ahol kontrasztanyagként jódot használnak.

Készítmények

szerkesztés
  • Adimet
  • Avandamet
  • Gluformin
  • Maformin
  • Meforal
  • Meglucon
  • Merckformin
  • Metfogamma
  • Metrivin
  • Meguan

Feltételezett öregedés lassító hatás

szerkesztés

A cardiffi egyetem kutatói 180 ezer kettes típusú diabéteszben szenvedő ember hat évig tartó követéses vizsgálata alapján, a rendszeres metformin szedés és a hosszabb élettartam között szignifikáns kapcsolatot találtak. A metformint szedők átlagos túlélése mintegy 15%-kal meghaladta a kontrollcsoportét. Ezt az eredményt állatkísérleteken is sikerült igazolni. Jelenleg klinikaiteszt-fázisban vizsgálják alkalmazhatóságát egészséges embereken a várható élettartam növelésére.[3][4][5][6]

Kapcsolódó szócikkek

szerkesztés
  1. [https://web.archive.org/web/20160305063944/http://www.nepsy.szote.u-szeged.hu/~kincsesz/docs/MDT_szakmai_iranyelv_2005.pdf Archiválva 2016. március 5-i dátummal a Wayback Machine-ben A diabetes mellitus kórismézése, a cukorbetegek kezelése és gondozása felnőttkorban. A Magyar Diabétesz Társaság szakmai irányelve, 2005. 3.2.2.1.1 fejezet: Az első kezelés megválasztása [2-es típusú diabéteszesek kezelésekor]]
  2. Az Egészségügyminisztérium szakmai irányelve: A diabetes mellitus kórismézése, a cukorbetegek kezelése és gondozása felnőttkorban[halott link]
  3. Can people with type 2 diabetes live longer than those without? A comparison of mortality in people initiated with metformin or sulphonylurea monotherapy and matched, non-diabetic controls
  4. Metformin in Longevity Study (MILES)
  5. World’s first anti-ageing drug could see humans live to 120
  6. 10 pence a day drug could help millions live longer
  • Diabetes mellitus. Elmélet és klinikum. Szerk.: dr. Halmos Tamás és dr. Jermendy György. Medicina Könyvkiadó Rt. Budapest, 2002. helytelen ISBN kód: 963-242-750-2
  • Halmos Tamás – Kautzky László – Suba Ilona: Metabolicus syndroma. Medicina Könyvkiadó Rt. Budapest, 2005. ISBN 963-242-940-0

További információk

szerkesztés