Oxkarbazepin

Az oxkarbazepin egy antikonvulzív és hangulatjavító gyógyszer. Leginkább epilepszia és bipoláris zavarok kezelésére szolgál.

Oxkarbazepin
IUPAC-név
10-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-karboxamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	28721-07-5
PubChem	34312
DrugBank	APRD01308
ATC kód	N03AF02
Gyógyszer szabadnév	oxcarbazepine
SMILES O=C1Cc2ccccc2N(C(=O)N)c2ccccc12
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C15H12N2O2
Moláris tömeg	252,27 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	> 95%
Metabolizmus	Máj
Biológiai felezési idő	1–5 óra (egészséges felnőtteknél)
Fehérjekötés	?
Kiválasztás	Vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only
	POM
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	orális (tabletta vagy szuszpenzió)

Hatása

Az oxkarbazepin elsősorban monohidroxi-metabolitján (MHD) keresztül fejti ki farmakológiai hatását. A legújabb kutatási eredmények szerint az oxkarbazepin és az MHD antikonvulzív hatása az agy feszültségfüggő Na-csatornáinak gátlása révén nyilvánul meg. Terápiás koncentrációban mindkét hatóanyag stabilizálja az idegsejt-membránt és gátolja a Na-függő akciós potenciálok által fenntartott, ismétlődő, nagyfrekvenciájú kisüléseket. A szinaptikus ingerületátvitel folyamatának csökkentésével meggátolják a szinaptikus impulzusok tovaterjedését. Az antikonvulzív hatáshoz a sejtmembrán fokozott kálium-vezetőképessége és a – nagy feszültség hatására aktiválódó – kalciumcsatornák modulációja is hozzájárul. Az agyi neurotranszmitterekkel vagy a modulátor receptorhelyekkel szignifikáns interakciót nem találtak.

Mellékhatások

Az oxkarbazepin szédülést, álmosságot, homályos vagy kettős látást, fáradtságot, fejfájást, émelygést, és hányást okozhat. A betegek 2,7%-ánál hyponatremia jelentkezhet, ezért ha a beteg komoly fáradtságot jelez, szükséges ellenőrizni a vér nátriumszintjét.

Súlyos mellékhatások: anafilaxiás sokk, máj problémák, hasnyálmirigy gyulladás,öngyilkossági késztetés, és abnormális szívritmus.

Az oxkarbazepin és az aktív metabolitja (MHD) kiválasztódik az anyatejben. Az oxkarbazepinre adott ellenséges reakciókra való lehetőség miatt számításba kell venni a gyógyszer fontosságát az anyának és esetlegesen abbahagyni a szedését.

Készítmények

• APYDAN
• TRILEPTAL

Hivatkozások

• ChemicalLand21.com: Oxcarbazepine
• Trileptal Story
• Trileptal.com(Novartis)
• Prescribing Information(PDF)

Külső oldalak

• RxList entry
• https://web.archive.org/web/20040811012851/http://www.psycheducation.org/depression/meds/moodstabilizers.htm
• https://web.archive.org/web/20071214204257/http://www.psycheducation.org/depression/meds/trileptal.htm
• DrugBank entry

300mg Trileptal tablets