Főmenü megnyitása

A paliperidon a monoamin hatások szelektív gátlószere, amelynek farmakológiai tulajdonságai különböznek a klasszikus neuroleptikumokétól.

(±)-Paliperidone Enantiomers Structural Formulae.png
Paliperidon
IUPAC-név
(RS)-3-[2-[4-(6-fluorbenzo[d]izoxazol-3-il)-1-piperidil]etil]-7-hidroxi- 4-metil-1,5-diazabiciklo[4.4.0]deka-3,5-dién-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 144598-75-4
PubChem 115237
DrugBank DB01267
ATC kód N05AX13
Gyógyszer szabadnév paliperidone
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C23H27FN4O3
Moláris tömeg 426,48 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 28% (orális)
Biológiai
felezési idő
23 óra(orális)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás oral- extended release, long-acting, once-monthly IM injection

HatásaSzerkesztés

A paliperidon erősen kötődik a szerotoninerg 5-HT2- és a dopaminerg D2-receptorokhoz. A paliperidon blokkolja az alfa1 -adrenerg receptorokat is, és kisebb mértékben a H1-hisztaminerg és alfa2-adrenerg receptorokat. A (+)- és (-)-paliperidon enantiomérek farmakológiai aktivitása minőségileg és mennyiségileg azonos. A paliperidon nem kötődik kolinerg receptorokhoz. Ugyan a paliperidon erős D2-antagonista, amelyről feltételezik, hogy megszünteti a skizofrénia pozitív tüneteit, kevesebb katalepsziát okoz, és kevésbé csökkenti a motoros funkciót, mint a hagyományos neuroleptikumok. A domináló központi szerotonin antagonizmus csökkentheti annak esélyét, hogy a paliperidon extrapiramidális mellékhatásokat okoz. A Paliperidon elérhető tablettás formában INVEGA retard tabletta, valamint havonta 1x beadandó Xeplion retard szuszpenziós injekció formájában.2011től az Európai Únióban 3 havonta beadandó intramuszkuláris retard szuszpenziós injekció formájában: TREVICTA néven került forgalomba JANSSEN Cilag International által.A Paliperidon D2 antagontista hatása majdnem eléri a Haloperidol Ki Validitás arányát,mely a Skizofrénia pozitív tüneteit mérsékli nagy arányban.[forrás?]

JegyzetekSzerkesztés

Ez a szócikk részben vagy egészben a Paliperidone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.