Pramipexol
A pramipexol (INN: pramipexole) a Parkinson-kór tüneteinek enyhítésére adott gyógyszer. Monoterápiában vagy levodopával kombinálva is adható, amikor annak hatékonysága csökkenni kezd.
| |||
| |||
| Pramipexol | |||
| IUPAC-név | |||
| (S)-N6-propil-4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2,6-diamin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 104632-26-0 | ||
| PubChem | 119570 | ||
| ChemSpider | 106770 | ||
| DrugBank | DB00413 | ||
| KEGG | D05575 | ||
| ChEBI | 8356 | ||
| ATC kód | N04BC05 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N | ||
| UNII | 83619PEU5T | ||
| ChEMBL | 301265 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C10H17N3S | ||
| Moláris tömeg | 211,33 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | >90% | ||
| Biológiai felezési idő |
8–12 óra | ||
| Fehérjekötés | 15% | ||
| Kiválasztás | vizelet (90%), széklet (2%) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| B3 (AU) | |||
| Alkalmazás | orális | ||
A kontrollos klinikai vizsgálatok tapasztalatai szerint, korai vagy előrehaladott stádiumú Parkinson-kórban kb. 6 hónapig nem csökken a pramipexol hatásossága. A 3 évnél is hosszabb időtartamú nyílt klinikai vizsgálatok során sem észlelték a kezelés hatásosságának csökkenését.
A pramipexolt nyugtalan láb szindróma kezelésére is alkalmazzák.[1]
Hatásmód szerkesztés
A csíkolt test (corpus striatum) dopamin-receptorainak(en) ingerlésével enyhíti a Parkinson-kórban kialakuló mozgászavart. Szelektív D2(en)-agonista, de a D3(en)-receptorok iránt is mutat affinitást. Az állatkísérletek eredményei alapján a dopamin szintézisét, felszabadulását és anyagcseréjét is gátolja.
Mellékhatások, ellenjavallatok szerkesztés
Veseműködési zavar esetén csökkenteni kell az adagot (lásd Adagolás).
Figyelmeztetni kell a beteget, hogy a szer mellékhatásaként (elsősorban vizuális) hallucinációkra számíthat.
Mellékhatások: aluszékonyság, ritkán álmosság és előjel nélküli hirtelen elalvás. Ha ez előfordul, nem szabad autót vezetni, és megfontolandó az adag csökkentése, vagy akár a kezelés abbahagyása. Okozhat émelygést, hányást, székrekedést, fejfájást, fáradtságérzést, ritkán nehézlégzést és csuklást is.
A betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell az impulzuskontroll-zavarok kialakulását, beleértve a kóros szerencsejáték-szenvedélyt, fokozott libidót, hiperszexualitást, vásárlási költekezési vagy falási kényszert illetve túlevést.
A szedés alatt szemészeti ellenőrzés szükséges, mert meglehetősen gyakori a látásélesség romlása és a kettős látás. Ugyancsak rendszeresen kell vérnyomást mérni (főleg a kezelés elején) az ortosztatikus hipotenzió (felálláskor bekövetkező hirtelen vérnyomáscsökkenés) veszélye miatt.
Embereken nem vizsgálták, hogyan hat a pramipexol a gyermekekre, a terhességre és a szoptatásra, mivel ebben a körben az Parkinson-kór nem fordul elő. Állatkísérletekben a nőstények párzási ciklusát megzavarta a szer, a hímek nemzőképességét nem befolyásolta. Patkányoknál csak az anyaállatra is toxikus dózisban volt káros az embrióra. Genotoxicitást nem tapasztaltak.
Gyógyszerkölcsönhatások szerkesztés
Pramipexollal kezelt betegeknek nem adhatók antipszichotikus gyógyszerek, mivel pl. antagonista hatások következhetnek be.
Levodopával együtt adva dyskinesis (mozgási zavar) alakulhat ki. Ilyenkor csökkenteni kell a levodopa-adagot.
A vesekiválasztásra ható gyógyszerek csökkenthetik a pramipexol kiürülési sebességét. Ilyenkor szükséges lehet a pramipexol adagjának csökkentése:
- cimetidin: gyomorsav-termelődés csökkentésére és gyomorfekély kezelésére
- amantadin: Parkinson-kór ellen
- mexiletin: a kamrai aritmia néven ismert szívritmuszavar kezelésére
- zidovudin: AIDS ellen
- ciszplatin: különféle rákos megbetegedések kezelésére
- kinin: a fájdalmas éjszakai lábikragörcsök megelőzésére és malária ellen
- prokainamid(en): szívritmuszavar kezelésére.
Az összeadódó hatásfokozódás miatt csak fokozott körültekintéssel szabad más nyugtató hatású gyógyszert szedni ill. alkoholt fogyasztani.
Adagolás szerkesztés
A kezdő adag napi 0,264 mg,[2] mely 5–7-napos időközönként növelhető először napi 0,54 mg-ra. A második és további adagemelés 0,54 mg legfeljebb napi 3,3 mg-ig.
A beteg reakcióitól függően általában célszerű a pramipexol adagemelésével egyidejűleg a levodopa adagját csökkenteni.
A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert az neuroleptikus malignus szindrómát[3] idézhet elő. Az adagcsökkentést a növeléssel azonos lépésekben célszerű végezni.
A pramipexol 90%-ban a vesén keresztül ürül. Károsodott veseműködés esetén a kreatinin clearance-től[4] függően a napi adag csökkentésére lehet szükség. Májműködési zavar esetén valószínűleg nem szükséges módosítani az adagolást, bár májelégtelenségben nem vizsgálták pramipexol hatását.
A szer akár étkezéskor, akár étkezések között bevehető.
Készítmények szerkesztés
E szócikk írásakor Magyarországon 81 készítmény hatóanyaga a pramipexol.[5] Védjegyzett nevű készítmények a kiszerelés nélkül:
- Calmolan
- Daquiran
- Dopraxol
- Erimexol
- Mirapexin
- Oprymea
- Pramigen
- Pramipexol
- Pramitenorm
- Sifrol
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ A nyugtalan láb szindróma (RLS) Archiválva 2016. március 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (I. sz. Belgyógyászati Klinika, Alvásdiagnosztikai Laboratórium)
- ↑ A pramipexol rendszerint hidrokloridsó formájában kerül forgalomba. Az adagok a bázis hatóanyagra értendők.
- ↑ Malignus neuroleptikus szindróma Archiválva 2016. június 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (dr Diag)
- ↑ Vesebetegségek Archiválva 2014. február 23-i dátummal a Wayback Machine-ben (vitalitas.hu)
- ↑ Pramipexole[halott link] (OGYI)
Források szerkesztés
- Pramipexole Teva 0,088 mg tabletta Alkalmazási előírás Archiválva 2014. december 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (Európai Gyógyszerügynökség)
További információk szerkesztés
- Orosz Viktória: Hatékony a pramipexol Parkinson-kórban (cogito)