Pregabalin

kémiai vegyület

A pregabalin epilepszia elleni gyógyszer (antiepileptikum). Gamma-Aminovajsav analóg (3-izobutil-γ-aminovajsav), de görcsoldó tulajdonsága nem a GABA-transzamináz(en) enzim gátlásán, hanem a gabapentinéhez hasonló mechanizmuson alapul. 2002-ben vezették be a klinikai gyakorlatba.

Pregabalin.svg
Pregabalin ball-and-stick model.png
Pregabalin
IUPAC-név
(S)-3-(aminometil)-5-metilhexánsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 148553-50-8
PubChem 5486971
ChemSpider 4589156
DrugBank APRD01198
ATC kód N03AX16
Gyógyszer szabadnév pregabalin
SMILES
NC[C@H](CC(C)C)CC(=O)O
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C8H17NO2
Moláris tömeg 159,23 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ≥90%
Metabolizmus Elhanyagolható
Biológiai
felezési idő
5–6,5 óra
Fehérjekötés Nil
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule V (US)
S4 (AU)
POM (UK)
Terhességi kategória C (US)
B3 (AU)
Alkalmazás (főként) orális, intravénás, Insufflation

HatásaSzerkesztés

A pregabalin a központi idegrendszerben a feszültségfüggő kalcium csatornák egyik járulékos alegységéhez (2. fehérjéhez) kötődik, a [3H]-gabapentint hatékonyan leszorítva.

KészítményekSzerkesztés

Nemzetközi forgalomban:[1]

  • Lyrica
  • Neurum
  • Pregalex
  • Pregobin
  • Pregabalin-Richter,-Teva,-Pfizer,stb

JegyzetekSzerkesztés

  1. Pregabalin (Drugs-About.com)

ForrásokSzerkesztés

  • Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 161., 165 és 168. o. ISBN 978 963 9879 56 0  

FordításSzerkesztés

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Pregabalin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.