Fenitoin
| Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
A fenitoin a hidantoinok közé tartozó antiepileptikum, erős görcsgátló hatású. Hiperpolarizációval stabilizáló hatást fejt ki a központi és környéki idegek membránjaira. Ezáltal gátolja a görcspotenciálok terjedését az agykéregben. Inhibitorimpulzusok serkentése a kisagyban támogatja a görcsoldó hatást. A fenitoin antiaritmiás hatásának alapja is a membránstabilizáló effektus. A repolarizáló K+-kiáramlás megerősödik (hiperpolarizáció). A fenitoin, ellentétben a helyi érzéstelenítőkkel, nem gyakorol befolyást az idegrostok ingervezetési képességére. Változatlan marad az ingerküszöb és a normális ingerfolyamat. Ugyanakkor a fenitoin stabilizálja a neuron sejtmembránját az ismételt stimulusokkal szemben.
| |
| |
| Fenitoin | |
| IUPAC-név | |
| 5,5-difenilimidazolidin-2,4-dion | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 57-41-0 |
| PubChem | 1775 |
| ChemSpider | 1710 |
| DrugBank | APRD00241 |
| ATC kód | N03AB02, N03AB04, N03AB05 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C15H12N2O2 |
| Moláris tömeg | 252,268 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 70-100% orálisan, 24,4% rektálisan és intravénásan |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
6-24 óra |
| Fehérjekötés | 90% |
| Kiválasztás | Főként epe, vizelet |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | D (HU) |
| Alkalmazás | orális, parenterális |
Hivatalos formái szerkesztés
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben az alábbi formákban hivatalos.
| Fenitoin | Phenytoinum |
| Fenotoin nátrium | Phenytoinum natricum |
Farmakokinetikai tulajdonságok szerkesztés
A fenitoin hatékonynak bizonyult számtalan állatkísérletben modellezett generalizált konvulzív betegségben (epilepszia), meglehetősen hatékony a parciális rohamokban, míg relatíve hatástalan a mioklónusos rohamokban. Általában inkább emeli a rohamküszöböt és megelőzi a roham aktivitás szétterjedését, mintsem kivédi az elsődleges fókusz kisülését. A fenitoin antikonvulzív hatásmechanizmusa még nem teljesen ismert, a feltételezett hozzájáruló hatások a következők lehetnek:
- Nem szinaptikusan a Na-vezetés csökkentése, a Na-ionok kiáramlásának fokozása, az ismétlődő kisülések blokkolása és a poszttetániás potenciál csökkentése.
- Posztszinaptikusan a GABA-mediált gátlás fokozása és az excitátoros szinaptikus transzmisszió csökkentése.
- Preszinaptikusan a Ca-beáramlás csökkentése és a neurotranszmitterek felszabadulásának gátlása.
Fordítás szerkesztés
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Phenytoin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.