Suramin
Suramin | |||
![]() | |||
IUPAC-név | 3,3′-ureilen-bisz-8-(3-benzamido-4-metil-benzamido)-naftalin-1,3,5-triszulfonsav | ||
Kémiai azonosítók | |||
---|---|---|---|
CAS-szám | 145-63-1 | ||
PubChem | 10175 | ||
ChemSpider | 5168 | ||
EINECS-szám | 204-949-3 | ||
DrugBank | DB04786 | ||
KEGG | C07974 | ||
ChEBI | 45906 | ||
ATC kód | P01CX02 | ||
Gyógyszer szabadnév | suramin nátrium | ||
| |||
| |||
ChEMBL | 265502 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C51H40N6O23S6 | ||
Moláris tömeg | 1297,28 g/mol | ||
Oldhatóság (vízben) | 8,72 mg/l | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Metabolizmus | csekély | ||
Biológiai felezési idő |
36–60 nap | ||
Fehérjekötés | 97% | ||
Terápiás előírások | |||
Alkalmazás | intravénás | ||
Veszélyek | |||
S mondatok | S24/25 | ||
LD50 | 750 mg/tskg (egér, hasfalba) 620 mg/tskg (egér, intravénásan) | ||
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. |
A suramin álomkór és a tripanoszómák(en) által okozott más betegségek elleni gyógyszer. A tripanoszómák egysejtű élősködők, melyek a cecelégy csípésével terjednek.
A suraminnak rák- és HIV[1] elleni hatása is van; a gyakorlati alkalmazásra vonatkozó kutatások még folynak.
Hatásmód
szerkesztésA suramin hatásmódja nem ismert, feltehetően a redukált nikotinamid-adenin-dinukleotid (NADH) oxidációjában szerepet játszó enzimek gátlásának köszönhető. Az NADH a tripanoszóma számára sok sejten belüli reakció – pl. a légzés és a glikolízis – koenzimje. Elképzelhető, hogy ezen felül a P2-receptorok(en) gátlója, és a rianodin-receptorok(en) agonistája is.
Folyamatban levő kutatások és klinikai vizsgálatok
szerkesztésJelenleg is vizsgálják a suramin rák elleni alkalmazhatóságát.[2] Már ismert, hogy a suramin gátol több növekedési hormont, pl. inzulinszerű növekedési faktor 1(en) (IGF-I), epidermális növekedési faktor(en) (EGF), vérlemezke eredetű növekedési faktor, transzformáló növekedési faktor(en) beta (TGF-beta), ezáltal gátolja az endothel sejtek(en) osztódását és helyváltoztatását. A suramin ezen felül gátolja az érképződésért felelős növekedési faktor(en) (VEGF) és a bázikus fibroblast növekedési faktor(en) (bFGF) által kiváltott érképződést. Az új erek képződése a növekvő daganatok vérellátásához elengedhetetlen.
A suramin gátolja a retrovírusok (ilyen pl. a HIV is) reverz transzkriptáz enzimjét, mely azok továbbterjedéséhez nélkülözhetetlen. Gátolja a topoizomeráz(en) enzimeket, melyek a DNS szét- és visszatekeredését szabályozzák. Gátolja a sejten belül a folsav-továbbítást. A folsav (B9-vitamin, magzatvédő vitamin) a sejtek osztódásakor nélkülözhetetlen.
Adagolás
szerkesztésA suramin rendkívül mérgező, ezért csak kórházban, folyamatos megfigyelés alatt adható. Az emésztőrendszerből alig szívódik fel, ezért injekció formájában kell adni. Az állatkísérletekben magzatot károsító hatása volt, és a tapasztalatok alapján bizonyosra vehető, hogy az emberi magzatot is károsítja, ezért terhes nőnek szigorúan tilos adni.
A túlérzékenység megelőzésére először 0,1–0,2 g-s tesztadagot kell beadni lassú intravénás injekcióban. 24 óra elteltével adható be a teljes adag. Túlérzékenység esetére adrenalin (1:1000 oldat), parenterálisan adott antihisztaminok és kortikoszteroidok(en) kell kéznél legyenek.
Felnőttek szokásos adagja napi 20 mg/tskg, de legfeljebb napi 1 gramm, gyermekeké 10–20 mg/tskg. Az adagokat hetenként (és esetleg a 3. napon is) kell beadni addig, amíg az összes beadott mennyiség eléri az 5 g-ot. Ha a beteg rossz állapotban van, a teljes adag akár a negyedére is csökkenthető.
Készítmények
szerkesztésNemzetközi forgalomban:[3]
- Antrypol
- Metaret
- Moranyl
- Naganin
- Naganine
- Naganinum
- Naganol
Nátriumsó formájában:
- Germanin
Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ Anti-HIV kemoterápia irányzatai, eredményei Archiválva 2014. november 2-i dátummal a Wayback Machine-ben (KLTE)
- ↑ suramin[halott link] (NCI Drug Dictionary)
- ↑ Suramin (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
szerkesztés- Suramin (Systemic) (Drugs.com)
- Suramin Hexasodium (Toxnet)
- suramin (National Cancel Institute)
- Showing metabocard for Suramin (HMDB15582) (HMDB)
- 129-46-4 Suramin sodium (ChemNet)
- Dr. Otto-Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Műszaki Könyvkiadó, 1983., 4. kötet, 291. oldal. ISBN 963-10-3269-8
További információk
szerkesztés- Onchocerciasis ocularis Folyóparti vakság (Dr diag)
- Suramin a glaucoma ellenes filtrációs műtétek eredményének fokozására - klinikai összehasonlítás a mitomycinnel (Vitalitás hypermed)
- Álomkór (egészségkalauz)
- Autizmusszerű tüneteket gyógyít a régi gyógyszer (Kollektívum)