Főmenü megnyitása


A zolpidem imidazopiridin csoportba tartozó altató, ami kémiailag mind a benzodiazepinektől, mind egyéb altató- és nyugtatószerektől különbözik.

Zolpidem structure simple.svg
Zolpidem3D.png
Zolpidem
IUPAC-név
N,N,6-trimetil-2-(4-metilfenil)-imidazo(1,2-a)piridin-3-acetamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 82626-48-0
PubChem 5732
DrugBank APRD00095
ATC kód N05CF02
Gyógyszer szabadnév zolpidem
Gyógyszerkönyvi név Zolpidemi tartras
SMILES
Cc1ccc(cc1)c1nc2ccc(C)cn2c1CC(=O)N(C)C
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H21N3O
Moláris tömeg 307,395 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 70% (szájon át) 92% plazmakötésben
Metabolizmus máj CYP34A
Biológiai
felezési idő
2 - 2,6 óra
Kiválasztás 56% Vese
34% széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz Class C / POM (UK)
Schedule IV
Terhességi kategória B (US)
B3 (AU)
Alkalmazás Oral

Tartalomjegyzék

HatásaSzerkesztés

Specifikus agonista hatást fejt ki a GABAA-receptoron elhelyezkedő omega-1 kötési helyen, melyet benzodiazepin-1 alegységnek is neveznek. Míg a benzodiazepinek nem szelektív módon kötődnek az omega receptor mindhárom alegységéhez, a zolpidem elsősorban az omega-1 alegységhez mutat affinitást. E receptor változást indukál a klorid ioncsatornákban, és ezáltal kiváltja a zolpidem specifikus szedatív hatását. Az omega1 receptorok a központi idegrendszer számos helyén megtalálhatók: elsősorban a senso-motoros cortexben, valamint a substantia nigra pars reticulata, cerebellum str. moleculare, bulbus olfactorius, ventralis thalamicus komplex, pons, colliculus inferior, globus pallidus területén. Ez a viszonylagos szelektivitás lehet a magyarázata annak, hogy a zolpidem izomrelaxans és anticonvulsiv tulajdonsággal alig rendelkezik, valamint, hogy az alvás során a III-as és IV-es stádiumot (mély alvás) változatlan formában megőrzi. A zolpidem az elalvási időt és a felébredések számát csökkenti, növeli a teljes alvásidőt, a REM/nonREM arányt csak kevéssé befolyásolja, így az alvás szerkezete a fiziológiáshoz hasonlóvá válik. Ezek a hatások tipikus EEG eredményekkel is igazolhatók, melyek különböznek a benzodiazepineknél mért értékektől. Az egyes alvási fázisok relatív időtartamát vizsgálva igazolták, hogy a zolpidem megőrzi az alvás szerkezetét. Egyéves tartamot meghaladó követéses vizsgálatokban sem észleltek ún. rebound insomniát, vagy megvonásos tüneteket.

JellemzőiSzerkesztés

Az üres gyomorból jól és gyorsan felszívódik. Hipnotikus hatása 5-60 perc után jelentkezik, a legtöbb esetben 10-15 perc elteltével. Hamar kialakul a maximális vérkoncentráció. Főleg nagyobb mennyiségű étel fogyasztása jelentősen megnyújthatja a felszívódás idejét, sebességét, és lecsökkentheti a hatóanyag csúcskoncentrációját a vérben. Terápiás adagja általában 10 mg, maximum 20 mg. A halálos adag magas, 400 mg-os dózist is túléltek. A vegyület a májban 7-8 óra alatt teljesen metabolizálódik (10 mg esetén). Központi idegrendszeri depresszánsok (alkohol, nyugtatók, altatók) fokozzák a hatását, beleértve a légzésdeprimáló hatást is. A tipikus hipnotikus hatáson kívül (bódultság, egyensúlyzavar, szedáltság) a fényérzékenységet lehet még megemlíteni, illetve némely esetben pszichés reakciók is megfigyelhetőek (túl hangos, gyors beszéd, felfokozott idegállapotok), esetleg képzelgések, hallucinációk is.

MellékhatásaiSzerkesztés

Mellékhatásai főleg akkor jelentkeznek, ha a javasolt egyszeri dózist túllépik, ha nem biztosítják a gyors elalvás lehetőségét, illetve 7-8 óránál kevesebbet fordítanak alvásra. Ezen mellékhatások a következők lehetnek: Álmosság, szédülés, fejfájás, emlékezetkiesés, kettőslátás, koncentrálóképesség csökkenése, depresszió, bradikardia.

JegyzetekSzerkesztés

Ez a szócikk részben vagy egészben a Zolpidem című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.