Zolpidem


A zolpidem imidazopiridin csoportba tartozó altató, amely kémiailag mind a benzodiazepinektől, mind egyéb altató- és nyugtatószerektől különbözik.

Zolpidem
IUPAC-név
N,N,6-trimetil-2-(4-metilfenil)-imidazo(1,2-a)piridin-3-acetamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 82626-48-0
PubChem 5732
DrugBank APRD00095
ATC kód N05CF02
Gyógyszer szabadnév zolpidem
Gyógyszerkönyvi név Zolpidemi tartras
SMILES
Cc1ccc(cc1)c1nc2ccc(C)cn2c1CC(=O)N(C)C
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H21N3O
Moláris tömeg 307,395 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 70% (szájon át) 92% plazmakötésben
Metabolizmus máj CYP34A
Biológiai
felezési idő
2 - 2,6 óra
Kiválasztás 56% Vese
34% széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz Class C / POM (UK)

Vényköteles

Schedule IV
Terhességi kategória B (US)
B3 (AU)
Alkalmazás Oral

Hatása szerkesztés

Specifikus agonista hatást fejt ki a GABAA-receptoron elhelyezkedő omega-1 kötési helyen, melyet benzodiazepin-1 alegységnek is neveznek. Míg a benzodiazepinek nem szelektív módon kötődnek az omega receptor mindhárom alegységéhez, a zolpidem elsősorban az omega-1 alegységhez mutat affinitást. E receptor változást indukál a klorid ioncsatornákban, és ezáltal kiváltja a zolpidem specifikus szedatív hatását. Az omega-1 receptorok a központi idegrendszer számos helyén megtalálhatók: elsősorban a senso-motoros cortexben, valamint a substantia nigra pars reticulata, cerebellum str. moleculare, bulbus olfactorius, ventralis thalamicus komplex, pons, colliculus inferior, globus pallidus területén. Ez a viszonylagos szelektivitás lehet a magyarázata annak, hogy a zolpidem izomrelaxans és anticonvulsiv tulajdonsággal alig rendelkezik, valamint, hogy az alvás során a III-as és IV-es stádiumot (mély alvás) változatlan formában megőrzi. A zolpidem az elalvási időt és a felébredések számát csökkenti, növeli a teljes alvásidőt, a REM/nonREM arányt csak kevéssé befolyásolja, így az alvás szerkezete a fiziológiáshoz hasonlóvá válik. Ezek a hatások tipikus EEG eredményekkel is igazolhatók, melyek különböznek a benzodiazepineknél mért értékektől. Az egyes alvási fázisok relatív időtartamát vizsgálva igazolták, hogy a zolpidem megőrzi az alvás szerkezetét.

Egyéves tartamot meghaladó követéses vizsgálatokban sem észleltek ún. rebound insomniát, vagy megvonásos tüneteket.

Jellemzői szerkesztés

Az üres gyomorból jól és gyorsan felszívódik. Hipnotikus hatása 30 percen belül jelentkezik, és a csúcs plazmakoncentrációt 1-2 órán belül eléri. Főleg nagyobb mennyiségű étel fogyasztása jelentősen megnyújthatja a felszívódás idejét, sebességét, és lecsökkentheti a hatóanyag csúcskoncentrációját a vérben. Terápiás adagja általában 10 mg, maximum 20 mg. A halálos adag magas; 400 mg-os dózist is túléltek. A vegyület a májban 7-8 óra alatt teljesen metabolizálódik (10 mg esetén). Központi idegrendszeri depresszánsok (alkohol, nyugtatók, altatók) fokozzák a hatását, beleértve a légzésdeprimáló hatást is.

Mellékhatásai szerkesztés

A tipikus hipnotikus hatáson kívül (bódultság, egyensúlyzavar, szedáltság) a fényérzékenységet lehet még megemlíteni, illetve némely esetben pszichés reakciók is megfigyelhetőek (túl hangos, gyors beszéd, felfokozott idegállapotok), esetleg képzelgések, hallucinációk is.

Mellékhatásai főleg akkor jelentkeznek, ha a javasolt egyszeri dózist túllépik, ha nem biztosítják a gyors elalvás lehetőségét, illetve 7-8 óránál kevesebbet fordítanak alvásra. Ezen mellékhatások a következők lehetnek: álmosság, szédülés, fejfájás, emlékezetkiesés, kettőslátás, koncentrálóképesség csökkenése, depresszió, bradikardia.

Fordítás szerkesztés

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Zolpidem című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.