Artemizinin

(Artemisinin szócikkből átirányítva)

Az artemizinin gyógyszert a Plasmodium falciparum kórokozó által okozott malária betegség kezelésére használják. A vegyületet, amely egy szeszkviterpén lakton, az egynyári üröm (Artemisia annua) cserjéből vonják ki, amelyet már régóta használnak a hagyományos kínai orvoslásban. Tu Ju-ju kínai gyógyszerész az artemizinin maláriaellenes hatóanyag 1972. évi felfedezéséért 2015-ben kapta meg a orvostudományi Nobel-díjat.

Artemisinin skeletal.svg
Artemizinin
IUPAC-név
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-3,6,9-trimetil-oktahidro-3,12-
epoxi-12H-pirano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-on
Más nevek Qinghaosu
Kémiai azonosítók
CAS-szám 63968-64-9
PubChem 68827
ChemSpider 62060
ATC kód P01BE01
SMILES
CC1CCC2C(C(=O)OC3C24C1CCC(O3)(OO4)C)C
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H22O5
Moláris tömeg 282,332 g/mol
Sűrűség 1,24 ± 0,1
Terápiás előírások
Alkalmazás orális

A molekula szintetikusan artemizinsavből állítható elő.[1]

TörténeteSzerkesztés

Az Artemisia növényt a kínai hagyományos gyógyítás több ezer éve használja számos betegség gyógyítására, például bőrbetegségekre és maláriára. A legkorábbi feljegyzés Kr. e. 200 körül írt „52 recept” című könyvben található, amelyet a Mawangdui Han dinasztia sírokban találtak. Maláriaellenes hatásáról az első feljegyzést a Zhouhou Beji Fang („Sürgősségi recept kézikönyv”) könyvben találjuk, amelyet a 4. század közepe táján szerkesztettek.

HatásmechanizmusaSzerkesztés

Az artemizinin hatásmechanizmusa pontosan nem ismert, és jelenleg is vizsgálat alatt áll. Amikor a maláriát okozó parazita megfertőzi a vörösvérsejtet, a hemoglobinből hemet szabadít fel, amely egy vas-porfirin komplex. A vas redukálja az artemizinin peroxidkötését és egy magas vegyértékű vas-oxo vegyületet hoz létre, amely egy reakciósorozatot indít be, és reaktív oxigénszármazékok jönnek létre, melyek megölik a parazitát.[2]

Mára önmagában nem használják a malária kezelésére, mivel annak kórokozója időközben rezisztenciát alakított ki ellene. Ehelyett kombinált kezelést alkalmaznak, amelynek továbbra is fontos része az artemizinin.[3][4]

Az artemizinin sikerrel kecsegtet a rák gyógyításában is, ugyanis rákbetegek testéből származó szöveteken végzett kísérletek során a kutatók azt az eredményt kapták, hogy az artemizinin, in vitro 1200-szor több rákos sejtet pusztít el, mint egészségeset.[5][6][7][8][9][10][11]

JegyzetekSzerkesztés

További információkSzerkesztés