Klórpromazin

A klórpromazin az első antipszichotikum (elmebaj elleni gyógyszer). 1952-ben fedezték fel a párizsi Sainte-Anne kórházban. A fenotiazinok csoportjába tartozik.

Klórpromazin
IUPAC-név
3-(2-klór-10H-fenotiazin-10-il)-N,N-dimetilpropán-1-amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	50-53-3, (bázis) 69-09-0 (hidroklorid)
PubChem	2726
ChemSpider	2625
DrugBank	APRD00482
ATC kód	N05AA01
Gyógyszer szabadnév	chlorpromazine
SMILES Clc2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN(C)C
InChI 1/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14) 21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/ h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C17H19ClN2S
Moláris tömeg	318,86 g/mol (bázis) 355,33 g/mol (hidroklorid)
Megjelenés	fehér vagy csaknem fehér, kristályos por
Oldhatóság (vízben)	nagyon bőségesen oldódik
Oldhatóság (96%-os etanol)	bőségesen oldódik
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	orálisan 30-50% (interindividuális variációk 10–70%)
Metabolizmus	máj, (CYP2D6)
Biológiai felezési idő	16-30 óra. Hosszú távú kezelés, CPZ indukált saját metabolizmus
Kiválasztás	Epe és vese, metabolitok formájában (változatlan formában csak nyomokban)
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C — csak ha az anya számára nagyobb a haszon, mint a megszületett magzat számára a kockázat
Alkalmazás	orális, rektális, intramuszkuláris, intravénás

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Chlorpromazini Hydrochloridum néven hivatalos.

Terápiás javallatok

• Motoros és pszichés nyugtalansággal járó pszichotikus (elmebajos) állapotok (paranoid hallucinátoros szindrómák, szkizofrénia, bipoláris affektív zavar mániás fázisa, epilepsziás eredetű pszichózisok az antiepileptikumok változatlan, vagy emelt adagja mellett).
• Műtéti előkészítés, potenciált anesztézia, hibernáció, műtét utáni hányinger és hányás csökkentése, traumás posztoperatív sokk megelőzése.
• Tetanusz.
• Akut időszakos porphyria (a porfirin-anyagcsere zavara).
• Idegfájdalom, ideggyulladás, daganatos, égési fájdalom esetén adjuvánsként (más gyógyszer hatását segítő anyagként).
• Gyermekgyógyászatban: izgatottság, hányás.

Hatása

Elsődleges hatása: a dopamin receptorok antagonistája. Mind a négy típusú dopamin-receptorra hat, sokféle antipszichotikus hatása van. Egyúttal gyenge dopamin-visszavétel gátló, miáltal némi antidepresszáns és Parkinson-kór elleni hatása is van.

A szerotonin 5-HT₁(en), 5-HT₂(en) és hisztamin H₁ receptorra(en) gyakorolt hatása következtében szorongás-, depresszió- és agresszióellenes hatása van, mely csökkenti ugyan a mellékhatásokat az extrapiramidális rendszeren(en), viszont súlygyarapodást, vérnyomásesést, kábultságot, magömlési zavarokat okoz. Az adrenerg α₁ és α₂ receptoron okozott mellékhatás hasonló: vérnyomás- és pulzusszám-csökkenés, vertigo(en), kábultság, nyálzás, inkontinencia, szexuális zavarok.

A muszkarinos M1(en) és M2(en) receptoron a szokásos antikolinerg mellékhatások jelentkeznek: szájszárazság, homályos látás, vizelési és székelési zavarok, EKG-változások (pulzusszám-csökkenés), emlékezetromlás. Ugyanakkor az acetilkolinerg hatások csökkentik az extrapiramidális mellékhatásokat.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok készítmény kapható.

Magyarországon:

• HIBERNAL 100 mg drazsé
• HIBERNAL 25 mg drazsé
• HIBERNAL 5 mg/ml oldatos injekció

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a Chlorpromazine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Források

• Hibernal (Ezüstkehely Patika)
• Klórpromazin-hidroklorid (OGYI)
• Bitter István: Antipszichotikumok. Rövid történeti áttekintés. (LAM-tudomány)