Glizoxepid

InChI
1S/C20H27N5O5S/c1-15-14-18(23-30-15) 19(26)21-11-10-16-6-8-17(9-7-16) 31(28,29)24-20(27)22-25-12-4-2-3-5-13-25/ h6-9,14H,2-5,10-13H2,1H3,(H,21,26)(H2,22,24,27)

UNII

H7SC0I332I

ChEMBL

2106618

Kémiai és fizikai tulajdonságok

C₂₀H₂₇N₅O₅S

449,52 g/mol

1,4 g/cm³^[1]

189 °C

2,500

Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak.

A glizoxepid a 2-es típusú („öregkori”) cukorbetegség gyógyszere. Csökkenti a vér szőlőcukorszintjét és az inzulinrezisztenciát. A szulfonilkarbamidok (en) csoportjába tartozik.

Számos gyógyszerrel kölcsönhatásba léphet.^[2]

Működésmód

Serkenti a hasnyálmirigy β-sejtjeinek inzulintermelését. Csökkenti a vér glukagonszintjét (a glukagon emeli a vércukorszintet, az inzulin ellenhormonjának tekinthető). Elősegíti a hasnyálmirigyen kívüli sejtek inzulinfelhasználását (csökkenti az inzulinrezisztenciát, ami a 2-es típusú cukorbetegség kiváltó oka).

Nem-szelektív ATP-érzékeny K⁺-csatorna (en) gátló. A kálium-ionok áramlásának gátlása növeli a sejthártyán a feszültségkülönbséget, amivel depolarizálja a Ca²⁺-csatornákat. A sejtközi térben maradó kalcium elősegíti az inzulin kiszabadulását a hasnyálmirigyből.

Adagolás

Napi szokásos adag 2–8 mg, maximális napi 16 mg. A napi adagot egyben vagy két részletben lehet bevenni.^[3]

Veszélyek

LD₅₀-értékek (g/tskg)
	macska	kutya	egér	nyúl	patkány
szájon át	>4	>2	>10	>4	>10
intravénásan			0,283		0,196

Készítmények

glucoben

Magyarországon nincs forgalomban.^[4]

Jegyzetek

↑ Glisoxepide (ChemBlink)
↑ Glisoxepide (genelabs)
↑ F. Arnold Gries, Norman E. Cameron, Philipp A. Low, Dan Ziegler: Textbook of Diabetic Neuropathy (Google könyvek)
↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

Glisoxepide (ChemIDplus)
Glisoxepide (PubChem)

További információk

Method for the Manufacture of Compounds Related to the Class of Substituted Sulphonyl Urea Anti-Diabetics (szabadalom)
Heidy Schmid-Antomarchi, Jan De Weille, Michel Fosset, and Michel Lazdunski: The Receptor for Antidiabetic Sulfonylureas Controls the Activity of the ATP-modulated K⁺ Channel in Insulin-secreting Cells (THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRV, Vol. 262, No. 33. Issue of November 25, pp. 15840-15844.198)
Világi Ildikó: Neurokémia. Dialóg Campus kiadó, 2003., 96–97. oldal: káliumcsatornák. ISBN 963-9310-68-9

Kapcsolódó szócikkek

Kémiai szerkezet:

[1] Glisoxepide (ChemBlink)

[2] Glisoxepide (genelabs)

[3] F. Arnold Gries, Norman E. Cameron, Philipp A. Low, Dan Ziegler: Textbook of Diabetic Neuropathy (Google könyvek)

[4] Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

[1]

[2]

[3]

[4]