Thalidomid
| Ehhez a szócikkhez további forrásmegjelölések, lábjegyzetek szükségesek az ellenőrizhetőség érdekében. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts a szócikk fejlesztésében további megbízható források hozzáadásával. |
A thalidomid (INN: thalidomide) csontvelőrák és lepra elleni gyógyszer.
| |
| Thalidomid | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1H-izoindol-1,3(2H)-dion | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 5426 |
| ChemSpider | 5233 |
| EINECS-szám | 200-031-1 |
| DrugBank | DB01041 |
| KEGG | D00754 |
| ChEBI | 74947 |
| ATC kód | L04AX02 |
| SMILES | c1ccc2c(c1)C(=O)N(C2=O)C3CCC(=O)NC3=O |
| InChIKey | UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N |
| UNII | 4Z8R6ORS6L |
| ChEMBL | 468 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C13H10N2O4 |
| Moláris tömeg | 258,23 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | Hepatic (CYP2C19) |
| Biológiai felezési idő |
5 és 7 óra között |
| Fehérjekötés | 55% az (+)-R, 66% az (–)-S enantiomer |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | X (US) |
| X (AU) | |
| Alkalmazás | szájon át |
Az ötvenes évek végén jelent meg Nyugat-Németországban Contergan néven, mint recept nélkül kapható nyugtató. 1961-ben visszavonták, mivel súlyos fejlődési és idegrendszeri károsodást okozott. Sokan a modern idők egyik legnagyobb orvosi tragédiájának tartják.
Története
szerkesztés
1957–1961 között sok országban forgalmazták. 1958-tól hirtelen megnőtt a végtag nélküli, illetve fejletlen végtaggal született újszülöttek száma (phocomelia). Az áldozatok számát 10–20 ezer főre becsülik. Az 1980-as években kiderült, hogy a racém formában gyártott szernek csak az egyik enantiomerje okoz rendellenességet.[1] Az utóbbi idők felfedezése, hogy az emberi szervezetben az enantiomerek egymásba tudnak alakulni.[2]
A tragédia után megszigorították a gyógyszerek forgalomba hozását. Csak a hatékony enantiomer kerülhet a készítménybe,[3] és külön meg kell vizsgálni a gyógyszerek hatását terhes nőkre.
1964-ben a Jeruzsálemi Héber Egyetem kórházában felfedezték, hogy a szer javít a leprában szenvedő betegek állapotán. Azóta felújult az érdeklődés az anyag iránt. 1998-ban az FDA[4] is jóváhagyta a szer lepra elleni használatát.
Források
szerkesztésFordítás
szerkesztés- Ez a szócikk részben vagy egészben a Thalidomide című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Phocomelia című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ Szántay Csaba: Gyógyszereink és a szimmetria Mindentudás Egyeteme, videó. A Conterganról szóló rész 9:20 és 11:00 között van. Írott változat ugyanezen a linken.
- ↑ Hollósi Miklós: Barangolások a kiralitás birodalmában
- ↑ Mindentudás Egyeteme, videó 11:00 és 12:20 között
- ↑ a b Food and Drug Assistance, USA, honlap.
