Főmenü megnyitása

Klindamicin

félszintetikus antibiotikum

A klindamicin félszintetikus antibiotikum, a baktérium proteinszintézisét gátolja. A klindamicin a linkomicin 7-(R)-hidroxil csoportjának 7-(S)-klórszubsztituciójával készül. Az antibiotikum koncentrációjától és a mikroorganizmus érzékenységétől függően bakteriosztatikus vagy baktericid hatású lehet. Külsőleg és belsőleg egyaránt alkalmazzák.

Clindamycin skeletal.svg
Clindamycin 3d structure.png
Klindamicin
IUPAC-név
(2S,4R)-N-{2-klór-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihidroxi-6-(metilszulfanil)oxán-2-il]propil}-1-metil-4-propilpirrolidin-2-karboxamid
Más nevek 7-klór-linkomicin
7-klór-7-deoxilinkomicin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 18323-44-9
PubChem 29029
ChemSpider 393915
DrugBank APRD00566
ATC kód J01FF01, D10AF01 G01AA10
Gyógyszer szabadnév clindamycin
Gyógyszerkönyvi név Clindamycini hydrochloridum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H33ClN2O5S
Moláris tömeg 424,98 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 90% (orális)
4–5% (topical)
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
2–3 óra
Fehérjekötés 90%
Kiválasztás Epe és vese (kb. 20%)
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
S4 (AU)
POM (UK)
Terhességi kategória B (US)
A (AU)
Alkalmazás orális, topical, IV, intravaginal

A klindamicin antimikrobás gyógyszer, mely az iránta érzékeny anaerob, valamint Gram-pozitív aerob baktériumok által okozott fertőzések kezelésében hatékony. In vitro aktívnak bizonyult a bacterialis vaginosis kialakulásában szerepet játszó kórokozók ellen is.

A klindamicin a bakteriális riboszóma 50S alegységéhez kötődik és meggátolja a fehérjeszintézist. A klindamicinnek elsősorban bakteriosztatikus hatása van. A gyógyszer hatásossága alapvetően annak az időszaknak a hosszától függ, amelyben a hatóanyag szintje a patogénre érvényes minimum gátló koncentráció (Minimum Inhibitory Concentration, MIC) felett van. A klindamicinnel szembeni rezisztencia az alábbi úton alakulhat ki: A staphylococcusok és streptococcusok rezisztenciája gyakran azon alapul, hogy a metil-csoportok erősebben kötődnek a 23S rRNS-hez (úgynevezett konstitutív MLSB típusú rezisztencia), aminek hatására a klindamicin sokkal kevésbé képes kötődni a riboszómához. A meticillin-rezisztens S. auerus (MRSA) baktériumok többségénél fennáll az MLSB típusú rezisztencia, így rezisztensek a klindamicinre. A klindamicin nem használható a makrolidokkal szemben rezisztens staphylococcusok által okozott fertőzések kezelésére, illetve igazolt in vitro érzékenység esetén, mert a kezelés a konstitutív MLSB típusú mutánsok kiszelektálásához vezethet. A konstitutív MLSB típusú rezisztenciát mutató törzsek teljes kereszt-rezisztenciát mutatnak a klindamicin és a linkomicin, makrolidok (pl. azitromicin, klaritromicin, eritromicin, roxitromicin, spiramicin) és a streptogramin B tekintetében.

KészítményekSzerkesztés

  • Dalacin, Klimicin, Zindaclin

JegyzetekSzerkesztés

Ez a szócikk részben vagy egészben a Clindamycin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.