Trimetadion

A trimetadion az absence roham (petit mal) típusú epilepsziák kezelésére használt hatóanyag. Mellékhatásai miatt második vonalbeli szerként alkalmazzák. Aktív metaboltitja a dimetadion.

Trimetadion
IUPAC-név
3,5,5-trimetil-1,3-oxazolidin-2,4-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám	127-48-0
PubChem	5576
ChemSpider	5374
DrugBank	DB00347
KEGG	D00392
ATC kód	N03AC02
Gyógyszer szabadnév	trimethadione
Gyógyszerkönyvi név	Trimethadion
SMILES O=C1N(C(=O)OC1(C)C)C
InChI 1/C6H9NO3/c1-6(2)4(8)7(3)5(9)10-6/h1-3H3
InChIKey	IRYJRGCIQBGHIV-UHFFFAOYSA-N
UNII	R7GV3H6FQ4
ChEMBL	695
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C6H9NO3
Moláris tömeg	143,14 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	magas
Metabolizmus	dimetadionná demetilálódik
Biológiai felezési idő	12–24 óra (trimetadion) 6–13 nap (dimetadion)
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	X (HU)
Alkalmazás	orális

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Vízben oldható, fehér, kristályos por.

Hatásmód

A T-típusú feszültségfüggő Ca²⁺-csatornákat gátolja, ezzel csökkenti a feszültséget a talamuszbeli idegsejtekben. Ez megemeli az aktivitás ismétlődési küszöbét, és gátolja az agykéreg és a talamusz közötti jelátvitelt. Jelenlegi ismeretek szerint ez a kóros ismétlődési gyakoriság áll a 3 Hz-es tüske-hullám EEG-sorozatkisülések mögött.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A trimetadon ellenjavallt terhesség esetén, mert súlyosan teratogén (magzati torzfejlődést okozhat). Hatása súlyos értelmi fogyatékosságban, kisfejűségben (mikrokefália), ajakhasadékban, szívfejlődési rendellenességben mutatkozhatik meg. Átjut az anyatejbe, ezért szoptatáskor is ellenjavallt.

Emésztőrendszeri mellékhatások: hányinger, hányás, étvágytalanság, gyomorfájdalom.

Központi idegrendszeri mellékhatások: szédülés, fejfájás, ingerlékenység, rossz közérzet, fáradtság, álmosság, epilepsziás nagyroham. Az alkohol súlyosbíthatja a központi idegrendszeri panaszokat és a roham kockázatát. Az álmosság néhány heti szedés után csökken. Ha mégsem történik meg, az adagot csökkenteni kell.

Vérrendszer: nyálkahártyavérzés (íny, orr, hüvely), más nyálkahártyapanaszok (pl. torokfájás). A vér összetételének változásai: neutropénia, leukopénia, eosinophilia, trombocitopénia, pancytopenia, agranulocytosis, hipoplasztikus és aplasztikus anemia.

Bőrpanaszok: kiütések, melyek hámlásos bőrgyulladássá vagy erythema multiforme-má fejlődhetnek.

A trimetadion (a többi epilepszia elleni gyógyszerhez hasonlóan) megnöveli az öngyilkosság kockázatát.

Egyéb mellékhatások: csuklás, hajhullás, vérnyomásváltozás, albuminuria, fényérzékeny bőr vagy szem (hemeralopia, fotofóbia), kettős látás, homályos látás.

Orvoshoz kell fordulni nyálkahártyavérzéssel, fertőzéssel (láz), homályos látással, bőrkiütéssel, vagy ha a gyógyszer ellenére a roham mégis bekövetkezik.

A mellékhatások súlyos következményeinek elkerülése végett a szedés alatt havonkénti vér- és vizeletvizsgálat szükséges, beleértve a vérsejtszámlálást, valamint a máj- és vesefunkció vizsgálatát.

Az allergiás reakció ritka.

Adagolás

A napi adagot minden esetben 3 vagy 4 egyenlő részre osztva, azonos időközönként kell bevenni.

A kezdő adag felnőtteknél 0,9 g, melyet heti 300 mg-mal növelve kell elérni a terápiás mennyiséget. Ez 0,9–2,4 g között lehet.

Gyermekeknél a napi adag 300–900 mg.

A gyógyszer szedésének hirtelen abbahagyása az epilepsziás rohamok kiújulásához vezet, és más súlyos következménnyel is járhat.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:

• Absentol
• Absetil
• Convenixa
• Convexina
• Edion
• Epidione
• Epidone
• Epixal
• Etydion
• Minoaleuiatin
• Minoaleviatin
• Mino-Aleviatin
• Neo-Absentol
• Petidon
• Petilep
• Petimalin
• Pitmal
• Ptimal
• Tioxanona
• Tredione
• Tricione
• Tridilona
• Tridion
• Tridione
• Tridone
• Trilidona
• Trimedone
• Trimethin
• Trimethinum
• Trioksal
• Triozanona
• Tromedone
• Troxidone

Magyarországon nincs forgalomban.

További információk

• Trimetadion